Dopaminergné lieky

Levodopa. Dioxyfenylalanín (DOPA alebo DOPA) je biogénna látka, ktorá sa v tele tvorí z tyrozínu a je prekurzorom dopamínu, ktorý sa následne premieňa na norepinefrín a potom na adrenalín. Levodopa sa dobre vstrebáva pri perorálnom podaní, pričom maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 1 – 2 hodinách. Vylučuje sa prevažne obličkami, menej stolicou.

Liek sa užíva perorálne počas jedla alebo po jedle. Počiatočná dávka je zvyčajne 0,25 g, každé 2-3 dni sa dávka zvyšuje o 0,25 g na dennú dávku 3 g.

Liek znižuje psychomotorické a emocionálne reakcie.

Štúdie preukázali, že levodopa obnovením aktivity sympatického nervového systému podporuje rýchlejšie vymiznutie symptómov srdcového zlyhania a urýchľuje reparačné procesy. Po liečbe levodopou sa vylučovanie dopamínu zvýšilo 3,4-krát a vylučovanie norepinefrínu o 65 %, čo naznačuje významný nárast intenzity biosyntézy dopamínu aj norepinefrínu. Zároveň sa vylučovanie adrenalínu nezmenilo. Pomer norepinefrínu a adrenalínu sa teda zvýšil 1,5-krát.

Levodopa stimuluje syntézu norepinefrínu, čím podporuje rýchlejšie vymiznutie príznakov srdcového zlyhania. Identické vzorce sa pozorujú pri rade komplikácií tehotenstva a pôrodu - pomer norepinefrínu/adrenalínu je narušený, a preto je použitie levodopy účinné z hľadiska prevencie slabosti pôrodu.

V experimentoch na potkanoch, myšiach a králikoch sa nezistil žiadny embryofetotoxický ani teratogénny účinok; ani v dávkach 75-150-300 mg/kg nemal liek podávaný potkanom v 6.-15. dni gravidity škodlivý účinok na plod.

Levodopa sa úspešne používa v dávkach 0,25-2 g/deň v komplexnej liečbe potratu.

Pri užívaní lieku sú možné rôzne vedľajšie účinky vo forme dyspeptických javov (nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla), ortostatická hypotenzia, arytmia, bolesť hlavy, mimovoľné pohyby, úzkosť, tachykardia.

Forma uvoľňovania: kapsuly a tablety s hmotnosťou 0,25 a 0,5 g v baleniach po 100 a 1000 kusoch.

Metyldopa (metyldopum, dopegyt). Prekurzor „falošného“ adrenergného mediátora alfa-metylnoradrenalínu, inhibítor dopadekarboxylázy, metyldopa, podobne ako klonidín, inhibuje synaptické impulzy a spôsobuje zníženie arteriálneho tlaku. Hypotenzia je sprevádzaná spomalením srdcových kontrakcií, znížením srdcového výdaja a periférneho odporu.

Metyldopa sa používa ako hypotenzívne činidlo, ktoré znižuje periférny cievny odpor a je účinné pri hypertenzii. Liek nemá silnejší hypotenzívny účinok ako sympatolytiká, ale je lepšie tolerovaný a spôsobuje menej vedľajších účinkov. Preto sa čoraz častejšie používa pri liečbe arteriálnej hypertenzie počas tehotenstva, pôrodu a popôrodného obdobia bez toho, aby mal negatívny vplyv na telo matky, stav plodu a novorodenca. Zatiaľ nie je úplne jasné, či metyldopa prechádza placentárnou bariérou, ale jej použitie v poslednom trimestri tehotenstva nepreukázalo fetoembryotoxické ani teratogénne účinky.

Metyldopa sa predpisuje perorálne vo forme tabliet s hmotnosťou 0,25 g. Zvyčajne sa začína s 0,25-0,5 g denne, potom sa dávka zvýši na 0,75-1 g a ak je účinok nedostatočný, na 1,5-2 g denne.

Treba vziať do úvahy, že účinok metyldopy je krátkodobý a po vysadení lieku krvný tlak opäť stúpa.

Forma uvoľňovania: tablety s hmotnosťou 0,25 g v balení po 50 kusoch.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]