Antiadrenergné lieky

Klonidín (gemiton, katapresan, klonidín) - má výrazný hypotenzívny účinok. Klonidín sa používa v terapeutickej praxi na liečbu hypertenzie. Bolo zistené, že pri neskorej tehotenskej toxikóze sa hladina katecholamínov v krvi zvyšuje a užívanie klonidínu vedie k hypotenzívnym, sedatívnym a miernym diuretickým účinkom. Liek je účinný vo veľmi malých dávkach. Pri perorálnom užívaní sa predpisuje 0,075 mg 2-4-krát denne. Ak je hypotenzívny účinok nedostatočný, jednorazová dávka sa zvyšuje každé 1-2 dni z 0,0375 (5 tabliet obsahujúcich 0,075 mg) na 0,15-0,3 mg na dávku 2-4-krát denne. Denná dávka je 0,3-0,45 mg.

Pri vysokom krvnom tlaku sa odporúča podávať liek intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne. Pre pohodlie počas pôrodu alebo na rýchle zníženie krvného tlaku sa podáva 0,5-1 ml 0,01% roztoku (0,05-0,1 mg). Na intravenózne použitie sa 0,5-1 ml 0,01% roztoku klonidínu zriedi v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa pomaly počas 3-5 minút.

Objav analgetického účinku klonidínu, ktorý sa v klinickej praxi rozšíril ako antihypertenzívum, znamenal novú etapu vo vývoji problematiky neúhraditeľnej liekovej analgézie. Ako ukázali štúdie, klonidín má spolu s analgetickým účinkom schopnosť normalizovať hemodynamické posuny pri bolestiach rôzneho pôvodu. Tieto údaje slúžili ako vedecký základ pre testovanie klonidínu v schválených dávkach v klinických podmienkach na liečbu rôznych bolestivých syndrómov.

Klonidín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Jeho účinok začína po 1 hodine a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 3 – 5 hodinách. Polčas rozpadu je 12 – 16 hodín, trvanie účinku je až 24 hodín. Pri parenterálnom, najmä intravenóznom podaní, sa farmakokinetické ukazovatele výrazne skracujú a účinok sa dostaví po 3 – 5 minútach a jeho trvanie je 2 – 8 hodín.

Klonidín nemá žiadne kontraindikácie na použitie počas tehotenstva, hoci preniká cez placentárnu bariéru. V literatúre nie sú žiadne správy o škodlivých účinkoch lieku na plod alebo telo matky, ale pri predpisovaní klonidínu tehotným ženám je potrebné pravidelné meranie krvného tlaku. Dlhodobé užívanie lieku tehotnými ženami v dávkach 0,3-0,75 mg denne nevedie k vedľajším účinkom u plodu alebo novorodenca.

V experimentoch vykonaných na potkanoch, myšiach a králikoch sa nezistil žiadny teratogénny účinok lieku. Pri použití klonidínu v dávke 500 mcg/kg/deň sa u plodu nepozorovali žiadne vrodené anomálie.

Uvoľňovacia forma: tablety s obsahom 0,075 a 0,15 mg v balení po 50 alebo 100 tabletách; ampulky s obsahom 1 ml 0,01% injekčného roztoku (0,1 mg na ampulku) v balení po 10 alebo 100 ampulkách.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]