Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Sľubný prístup k vývoju antikoncepčných tabletiek pre mužov
Posledná kontrola: 02.07.2025
Za posledných 60 rokov sa svetová populácia zvýšila viac ako 2,6-násobne. Tento rast pokračuje – prognózy ukazujú, že do roku 2037 dosiahne populácia 9 miliárd, oproti 8 miliardám v roku 2022. Tieto čísla zdôrazňujú potrebu plánovaného rodičovstva; avšak v posledných desaťročiach bolo málo prelomových objavov v oblasti antikoncepcie. Platí to najmä pre mužov, pre ktorých perorálne antikoncepčné tabletky ešte neboli vyvinuté.
V štúdii publikovanej v časopise Science výskumníci z Baylor College of Medicine a ich kolegovia na zvieracích modeloch preukázali, že nová, nehormonálna, na spermie špecifická metóda ponúka sľubnú možnosť reverzibilnej mužskej antikoncepcie.
„Napriek tomu, že výskumníci už dlho pracujú na mužskej antikoncepcii, stále nemáme antikoncepčnú tabletku pre mužov,“ povedal hlavný autor štúdie Dr. Martin Matsuk, riaditeľ Centra pre objavovanie liekov a predseda katedry patológie a imunológie na Baylor College of Medicine.
„V tejto štúdii sme sa zamerali na nový prístup – nájdenie malej molekuly, ktorá by inhibovala serín/treonínkinázu 33 (STK33), proteín nevyhnutný pre plodnosť u mužov aj myší.“
Predchádzajúce štúdie ukázali, že STK33 hrá kľúčovú úlohu pri tvorbe funkčných spermií. Myši, u ktorých bol gén Stk33 vypnutý, boli neplodné kvôli abnormálnym spermiám a slabej pohyblivosti spermií. U mužov vedie mutácia génu STK33 k neplodnosti z rovnakých dôvodov. Dôležité je, že tieto myši a muži nemajú žiadne iné chyby a veľkosť semenníkov zostáva normálna.
„STK33 sa javí ako sľubný cieľ pre mužskú antikoncepciu s minimálnymi bezpečnostnými obavami,“ povedal Matsuk, ktorý pôsobí na Baylor College of Medicine už 30 rokov a zastáva niekoľko prestížnych pozícií.
Nájdenie účinného inhibítora STK33 „Použili sme technológiu DNA-Encoded Chemistry (DEC-Tec) na skríning našej zbierky niekoľkých miliárd zlúčenín a objavili účinné inhibítory STK33,“ povedala prvá autorka štúdie, Dr. Angela Ku, postdoktorandka v laboratóriu Matsuka. „My a ďalšie skupiny sme tento prístup použili na objavenie účinných a selektívnych inhibítorov kináz.“
Výskumníci objavili silné inhibítory STK33 a vytvorili ich modifikované verzie, aby boli stabilnejšie, účinnejšie a selektívnejšie. „Medzi týmito modifikovanými verziami bol CDD-2807 najúčinnejší,“ dodal Ku.
„Následne sme testovali účinnosť CDD-2807 na našom myšom modeli,“ povedala spoluautorka štúdie Dr. Courtney M. Suttonová, postdoktorandka v laboratóriu Matsuk. „Vyhodnotili sme viacero dávok a liečebných schém a potom sme určili pohyblivosť a počet spermií myší, ako aj ich schopnosť oplodniť samice.“
Liek CDD-2807 účinne prechádzal hematotestinálnou bariérou a pri nízkych dávkach znižoval pohyblivosť spermií, ich počet a plodnosť u myší. „S potešením sme zistili, že myši nevykazovali žiadne známky toxicity z liečby CDD-2807, liek sa nehromadil v mozgu a liečba nezmenila veľkosť semenníkov, ako to bolo u myší s knockoutom Stk33 a mužov s mutáciou STK33,“ poznamenal Sutton.
„Dôležité bolo, že antikoncepčný účinok bol reverzibilný. Po ukončení užívania CDD-2807 sa u myší obnovila pohyblivosť a počet spermií a opäť sa stali plodnými.“
„V našom článku tiež prezentujeme prvú kryštálovú štruktúru STK33,“ povedal spoluautor štúdie Dr. Choel Kim, docent biochémie a molekulárnej farmakológie a člen Komplexného onkologického centra Dan L. Duncan na Baylor College of Medicine.
„Naša kryštalická štruktúra ukázala, ako jeden z našich silných inhibítorov interaguje s kinázou STK33 v troch rozmeroch. To nám umožnilo modelovať a navrhnúť náš finálny liek, CDD-2807, s lepšími vlastnosťami lieku.“
„Táto štúdia bola skutočným prelomom pre náš tím v Baylor Drug Discovery Center a našich spolupracovníkov,“ povedal spoluautor štúdie Dr. Minxing Teng, odborný asistent patológie a imunológie a biochémie a molekulárnej farmakológie na Baylor College of Medicine. Teng je tiež vedcom v Texas Cancer Research Institute a členom Dan L. Duncan Comprehensive Cancer Center na Baylor College.
„Vychádzajúc z geneticky validovaného cieľa antikoncepcie, sme dokázali, že STK33 je aj chemicky validovaným cieľom antikoncepcie.“
„V nasledujúcich rokoch je naším cieľom ďalej hodnotiť tento inhibítor STK33 a zlúčeniny ako CDD-2807 u primátov, aby sme určili ich účinnosť ako reverzibilnej mužskej antikoncepcie,“ uzavrel Matsuk.