^

Zdravie

Perorálne hypoglykemické lieky

, Lekársky editor
Posledná kontrola: 10.08.2022
Fact-checked
х

Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.

Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.

Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Lieky na zníženie perorálneho cukru v chemickom zložení a mechanizme pôsobenia na telo sú rozdelené do 2 skupín: sulfónamidy a biguanidy.

Orálne prípravky obsahujúce sulfanilamidové deriváty (DP) sú deriváty sulfonylmočoviny, ktoré sa líšia vo forme ďalších zlúčenín zavedených do základnej štruktúry. Charakteristiky derivátov sulfanylmočoviny použité v lekárskej praxi sú uvedené v tabuľke.

Mechanizmus účinku hypoglykemických sulfónamidov spojených so stimuláciou sekrécie endogénneho inzulínu, potlačenie produkcie glukagónu a zníženie glukózy z pečene do krvného obehu, ako aj zvýšená citlivosť na endogénne tkanivá inzulíndependentných kvôli stimulácii inzulínom viažucich sa na nej receptor, alebo postreceptor zvyšuje jeho mechanizmu účinku. Existujú dôkazy o tom, že kým použitie niekoľkých sulfónamidov vplyv na jednu alebo druhú z týchto patogénnych faktorov sa vykonáva efektívnejšie. To vysvetľuje použitie kombinácie rôznych prípravkov sulfanilamidu v klinickej praxi. Väčšina sulfónamidy sa metabolizujú v pečeni (iné ako chlórpropamid) a obličiek. Pretiahnutie hypoglykemický účinok charakteristický pre určité sulfanilamides, v dôsledku buď ďalšie hypoglykemický efekt ich metabolitov (aceto-hexamide) alebo väzbu na proteíny plazmy (chlórpropamid). Prípravky, ktoré trvajú 6-8 hodín, sa rýchlo metabolizujú v tele. V podstate sú nové sulfanilamidové prípravky glykazid a glenororm. Gliklazid okrem hypoglykemického účinku, a má za následok angioprotektornoy definované zníženie akumulácie fibrínu v aorte, zníženie zhlukovaniu krvných doštičiek, a erytrocytov, rovnako ako katecholamínov presorické akciu na periférnych krvných ciev, prispieva k zlepšeniu mikrocirkulácie. Liek sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami. Glyurenorm sa líši od všetkých sulfónamidov, že 95% z jeho výstupnej čreva a iba 5% - obličiek.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Charakteristika sulfanilamidových prípravkov

názov
Obsah liečiva v 1 tablete, g
Najvyššia denná dávka, g
Trvanie akcie, h
Krajina pôvodu
medzinárodný
komerčný
Prípravy prvej generácie
tolbutamid Butamid, orabet
0,5
3.0
6-12

Lotyšsko,  
Nemecko

Karʙutamid Bukarban, oranyl
0,5
3.0
6-12
Maďarsko, Nemecko
Khlorpropamid

Chlórpropamid, apochlórpropamid

0,1 - 0,25; 0.25

0,5
24
Poľsko, Kanada
Prípravy druhej a tretej generácie

Glibenclamid

Protilátky, dianty, apoglyburid, genglib, gilem, glibamid, glibenklamid Teva
Glibenclamid

0,0025-0,005; 0,025-0,005; 0005

0005

0.02
8-12
India,
Kanada, Maďarsko,
Izrael, Rusko, Estónsko, Rakúsko, Nemecko,
Chorvátsko

V Hroch

Hlyukobene

Dionil, manil

Euglyukon

Antidiabetiká

Glibenez

V Hroch

Minidiab

0005

0,00175
-0,0035; 0,005;

0,00175
-0,0035;

0005

0005

0,005-0,01

0,005-0,01

0005

0.02
6-8
Slovinsko, Belgicko Taliansko,
Česká republika,
Spojené štáty,
Francúzsko

Gliklazid

Glyukotrol CL

Diabetón Medoclasid Predian, glioral Gliclazid, dibrezid

0,005-0,01

0.08

0.32
8-12
Francúzsko,
Cyprus, Juhoslávia, Belgicko,
USA

Glikvidon

Hlyurenorm

0.03

0.12
8-12
Nemecko

Glimipirid

Amaryl

Od 0,001 do 0,006

0008
16-24
Nemecko

Repaglinid

NovoNorm

0,0005;
0,001;
0002

0016
1-1,5
Dánsko

Nové liečivo repaglinid (NovoNorm) sa líšia rýchla absorpcia a krátke polovica antihyperglykemické akcie (1-1,5 hodiny), môže byť použitý pred každým jedlom eliminovať postalimentarnoy hyperglykémia. Treba poznamenať, že malé dávky liečiva majú výrazný terapeutický účinok s počiatočnými miernymi formami diabetes mellitus. Pacienti s dlhodobým stredne ťažkým diabetes mellitus vyžadujú významné zvýšenie dennej dávky alebo kombinácie s inými liekmi sulfanilamidu.

Sulfáty lieky, ako bolo uvedené vyššie, použitie v liečbe II diabetes typu, avšak len v tých prípadoch, keď diétna liečba nie je účinná. Podávanie sulfanilamidových prípravkov pacientom s týmto kontingentom zvyčajne spôsobuje zníženie glykémie a zvýšenie tolerancie na sacharidy. Liečba by mala začať s minimálnymi dávkami a zvyšovať ich pod kontrolou glykemického profilu. Ak je vybraný sulfanilamidový prípravok neúčinný, môže byť nahradený iným alebo komplexom sulfanilamidových prípravkov, vrátane 2 alebo 3 liečiv. Vzhľadom k tomu, angioprotektornoy účinok gliklazid (diamikrona, prediana, diabeton), je žiaduce, aby ako jeden zo zložiek v množine sulfónamidov. Dlhodobo pôsobiace sulfat prostriedky, najmä chlórpropamid, treba opatrne predpisovať nefropatia z I. Stupňa, a chorých v stredu a v starobe z dôvodu nemožnosti jeho kumulácii a výskyt v súvislosti s hypoglykemizujúcimi stavmi. V prítomnosti diabetickej nefropatie sa glenorhorm používa vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inzulínom bez ohľadu na jeho štádium.

Dlhodobá liečba sulfanilamidu prípravky (nad 5 rokov) pri 25-40% pacientov, spôsobuje pokles takúto citlivosti (odporu), ktorý je spôsobený znížením sulfo lieky sa viažu na citlivosť receptorov inzulínu tkanív, postreceptor porušenie mechanizmu alebo zníženie aktivity pankreatických B-buniek. Deštruktívne proces v B-bunkách, sprevádzaný znížením sekrécie endogénneho inzulínu, najčastejšie má autoimunitné pôvod a je detekovaná u 10-20% pacientov. Štúdia krvného C-peptidu u 30 dospelých pacientov prenášaných po niekoľkých rokoch liečby sulfo lieky na inzulín, zistili významný pokles v úrovni prvého 10% pacientov. V ostatných prípadoch sa obsah v súlade s normami alebo vyššou to, čo umožnilo znova priradiť pacientom orálne hypoglykemické lieky. V mnohých prípadoch, rezistencia na sulfo lieky vylúčených po 1-2 mesiacoch liečby s inzulínom a citlivosť na sulfo lieky úplne obnovená. Avšak, v niektorých prípadoch, a to najmä po infarkte hepatitídy, proti ťažkým hyperlipidémia, napriek vysokej hladiny C-peptidu, na kompenzáciu diabetu bez inzulínových prípravkov zlyhá. Dávkovanie sulfat liečivá by nemala presiahnuť 3-4 tablety denne v 2 rozdelených dávkach (pre chlórpropamid - nie viac ako 2 tablety), z dôvodu ich zvýšení dávky, bez toho aby došlo k antihyperglykemické účinku zlepšenie, len zvyšuje riziko vedľajších účinkov liekov. Prvý nežiaduci účinok drogy sulfat vyjadrených v výskytu hypoglykemických stavov pri predávkovaní drogami alebo pozadia predčasné jedlo v kombinácii s telesným cvičením alebo alkoholu; v komplexe s použitím sulfo lieky s niektorými liekmi, ich zosilňujúci účinok saharoponizhayuschy (kyselina salicylová, fenilbutazol, PASK, etiónamidu, sulfafenogol). Dôsledkom použitie sulfonamidov môže byť alergické alebo toxické reakcie (svrbenie, žihľavka, angioedém, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia, hypochrómna anémia), aspoň - dyspeptických symptómov (nauzea, bolesť v epigastriu, vracanie). Niekedy sa jedná o porušenie pečene v podobe žltačky spôsobenej cholestázou. Na pozadí chlórpropamid pravdepodobne zadržiavanie tekutín v dôsledku zosilnenia účinku antidiuretického hormónu. Absolútna kontraindikáciou pre použitie sulfónamidov sú ketoacidóza, tehotenstva, pôrodu, laktáciu, diabetickej nefropatie (okrem glyurenorma), krvné ochorenie spojených s trombocytopéniou a leukopénia, brušnej chirurgii, akútne ochorenie pečene.

Veľké dávky sulfónamidových liekov a opakované podávanie počas dňa prispievajú k druhotnej rezistencii voči nim.

Eliminácia postglycerolovej hyperglykémie. Napriek prítomnosti veľkého množstva sulfanilamidových prípravkov používaných na liečbu cukrovky sa u väčšiny pacientov vyskytuje post-akútna hyperglykémia, ku ktorej dochádza 1-2 hodiny po jedle, čo zabraňuje dobrej kompenzácii diabetes mellitus.

Na odstránenie postgliálnej hyperglykémie sa používa niekoľko metód:

  1. príjem novorodenej drogy;
  2. užívanie iných prípravkov sulfanilamidu 1 hodinu pred jedlom, aby sa vytvorila dostatočne vysoká koncentrácia lieku, čo sa zhoduje so zvýšením hladiny cukru v krvi;
  3. príjem pred jedlom akarbóza (glukóba) alebo guarém, blokovanie absorpcie glukózy v čreve;
  4. používanie potravín bohatých na vlákninu (vrátane otrúb).

Biguanidy sú deriváty guanidínu:

  1. dimetylbiguanidy (glufofage, metformín, gliformín, diformín);
  2. butilbiguanidı (adebit, silubin, buformin).

Trvanie pôsobenia týchto látok je 6-8 hodín a retardované formy - 10-12 hodín. Vlastnosti rôznych prípravkov biguanidov sú uvedené v tabuľke.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Charakteristika biguanidov

Názov

Obsah lieku v 1 tablete, mg

Najvyššia denná dávka, mg

Trvanie akcie, h

Krajina pôvodu

Medzinárodný

Komerčný

Metformín

Buformin

Gliformin

Glycon, metformín

Glucophage, Metformin BMS, Siofo-500, Siofo-850

ADEBA

Silubin retard

250

500

500-850

50

100

3000

300

6-8

10-12

6-8

10-12

Ruská federácia

Francúzsko, Nemecko Kanada, Poľsko, USA

Maďarsko

Nemecko

Saharoponizhayuschee Ich účinok je v dôsledku zvýšenia využitia svalového tkaniva glukózy anaeróbnej glykolýzy amplifikáciu v prítomnosti endogénneho alebo exogénneho inzulínu. Na rozdiel od sulfonamidov biguanidy nevykazujú stimulačný účinok na sekréciu inzulínu, ale majú schopnosť tenirovat jeho účinku na úrovni receptora a postreceptor. Navyše, ich mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou glukoneogenézy a uvoľňovanie glukózy z pečene a čiastočne - s klesajúcou vstrebávanie glukózy v čreve. Amplifikácia anaeróbne glykolýza spôsobuje nadmerné hromadenie v krvi a tkanivách kyseliny mliečnej, čo je konečný produkt glykolýzy. Redukcia znižuje rýchlosť pyruvát dehydrogenázy kyseliny mliečnej do pyrohroznová metabolizmu a posledný v Krebsovom cykle. To vedie k akumulácii kyseliny a pH posunu mliečnej a kyseliny strane, čo spôsobuje alebo zhoršuje tkanivovú hypoxiu. Prípravky skupiny butyl-biguanid majú menšiu schopnosť spôsobiť laktátovú acidózu. Metformín a ich analógy, v podstate nespôsobujú ukladanie kyseliny mliečnej. Biguanidy okrem antihyperglykemický akcie majú anorexigenních (podporujúce chudnutie až 4 kg ročne), hypolipidemickej a fibrinolytický efekt. Liečba začína malými dávkami av prípade potreby ich zvyšuje, v závislosti od glykémie a glukozúrie. Častejšie biguanidy sa kombinujú s rôznymi sulfanilamidovými prípravkami pri nedostatočnej účinnosti týchto prípravkov. Indikácia pre použitie biguanidov je diabetes mellitus typu II v kombinácii s obezitou. S ohľadom na možnosť laktátovej acidózy sa má používať opatrne u pacientov s ich obsluha mení pečeň, myokard, pľúc a iných orgánov, pretože v týchto ochorení, zvýšenie koncentrácie kyseliny mliečnej v krvi a bez použitia biguanidov. Je žiaduce, aby vo všetkých prípadoch, ako u pacientov s diabetom biguanid na vymenovanie prítomnosť patológiu vnútorných orgánov použiť pomer laktát / pyruvát a začať liečbu len vtedy, keď nie je k prekročeniu tohto ukazovateľa (12: 1). Vykonané na Katedre Endocrinology Ruskej lekárskej akadémie postgraduálneho vzdelávania (RMAPO) klinických štúdiách metformín a jeho domáce náprotivok - gliformina ukázali, že / nedochádza k hromadeniu kyseliny mliečnej v krvi a zvýšenie pomeru laktát pyruvát u diabetikov. Pri používaní prípravkov adebita skupinu, rovnako ako v liečbe iba sulfanilamidom prípravkov (u pacientov so sprievodnými chorôb vnútorných orgánov) majú určitú tendenciu zvyšovať pomer laktát / pyruvát, ktorý bol eliminovaný prídavkom v dávkach 0,08 - 0,12 g / deň dipromoniya - príprava metabolického účinku podporujúceho aktiváciu pyruvát dehydrogenázy. Absolútna kontraindikáciou pre použitie biguanidov slúžia štátnej ketoacidóza, tehotenstvo a laktácia, akútnych zápalových ochorení, chirurgický zákrok, nefropatia stupeň II-III, chronické ochorenie spojených tkanivovej hypoxie. Vedľajším efektom biguanid vyjadrené v mliečnu acidózu, alergické kožné reakcie, dyspeptických príznakov (nevoľnosť, nepohodlie v žalúdku a hojného hnačky), exacerbácii diabetickej polyneuropatie (v dôsledku zníženia absorpcie vitamínu B12 v tenkom čreve). Hypoglykemické reakcie sa vyskytujú zriedkavo.

trusted-source[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]

Pozor!

Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Perorálne hypoglykemické lieky" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.

Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.