Fact-checked
х

Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.

Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.

Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Lieky na zníženie perorálneho cukru

Lekársky expert článku

Internistické infekčné ochorenie
, Lekársky editor
Posledná kontrola: 11.04.2020

Lieky na zníženie perorálneho cukru v chemickom zložení a mechanizme pôsobenia na telo sú rozdelené do 2 skupín: sulfónamidy a biguanidy.

Orálne prípravky obsahujúce sulfanilamidové deriváty (DP) sú deriváty sulfonylmočoviny, ktoré sa líšia vo forme ďalších zlúčenín zavedených do základnej štruktúry. Charakteristiky derivátov sulfanylmočoviny použité v lekárskej praxi sú uvedené v tabuľke.

Mechanizmus účinku hypoglykemických sulfónamidov spojených so stimuláciou sekrécie endogénneho inzulínu, potlačenie produkcie glukagónu a zníženie glukózy z pečene do krvného obehu, ako aj zvýšená citlivosť na endogénne tkanivá inzulíndependentných kvôli stimulácii inzulínom viažucich sa na nej receptor, alebo postreceptor zvyšuje jeho mechanizmu účinku. Existujú dôkazy o tom, že kým použitie niekoľkých sulfónamidov vplyv na jednu alebo druhú z týchto patogénnych faktorov sa vykonáva efektívnejšie. To vysvetľuje použitie kombinácie rôznych prípravkov sulfanilamidu v klinickej praxi. Väčšina sulfónamidy sa metabolizujú v pečeni (iné ako chlórpropamid) a obličiek. Pretiahnutie hypoglykemický účinok charakteristický pre určité sulfanilamides, v dôsledku buď ďalšie hypoglykemický efekt ich metabolitov (aceto-hexamide) alebo väzbu na proteíny plazmy (chlórpropamid). Prípravky, ktoré trvajú 6-8 hodín, sa rýchlo metabolizujú v tele. V podstate sú nové sulfanilamidové prípravky glykazid a glenororm. Gliklazid okrem hypoglykemického účinku, a má za následok angioprotektornoy definované zníženie akumulácie fibrínu v aorte, zníženie zhlukovaniu krvných doštičiek, a erytrocytov, rovnako ako katecholamínov presorické akciu na periférnych krvných ciev, prispieva k zlepšeniu mikrocirkulácie. Liek sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami. Glyurenorm sa líši od všetkých sulfónamidov, že 95% z jeho výstupnej čreva a iba 5% - obličiek.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Charakteristika sulfanilamidových prípravkov

názov
Obsah liečiva v 1 tablete, g
Najvyššia denná dávka, g
Trvanie akcie, h
Krajina pôvodu
medzinárodný
komerčný
Prípravy prvej generácie
tolbutamid Butamid, orabet
0,5
3.0
6-12

Lotyšsko,  
Nemecko

Karʙutamid Bukarban, oranyl
0,5
3.0
6-12
Maďarsko, Nemecko
Khlorpropamid

Chlórpropamid, apochlórpropamid

0,1 - 0,25; 0.25

0,5
24
Poľsko, Kanada
Prípravy druhej a tretej generácie

Glibenclamid

Protilátky, dianty, apoglyburid, genglib, gilem, glibamid, glibenklamid Teva
Glibenclamid

0,0025-0,005; 0,025-0,005; 0005

0005

0.02
8-12
India,
Kanada, Maďarsko,
Izrael, Rusko, Estónsko, Rakúsko, Nemecko,
Chorvátsko

V Hroch

Hlyukobene

Dionil, manil

Euglyukon

Antidiabetiká

Glibenez

V Hroch

Minidiab

0005

0,00175
-0,0035; 0,005;

0,00175
-0,0035;

0005

0005

0,005-0,01

0,005-0,01

0005

0.02
6-8
Slovinsko, Belgicko Taliansko,
Česká republika,
Spojené štáty,
Francúzsko

Gliklazid

Glyukotrol CL

Diabetón Medoclasid Predian, glioral Gliclazid, dibrezid

0,005-0,01

0.08

0.32
8-12
Francúzsko,
Cyprus, Juhoslávia, Belgicko,
USA

Glikvidon

Hlyurenorm

0.03

0.12
8-12
Nemecko

Glimipirid

Amaryl

Od 0,001 do 0,006

0008
16-24
Nemecko

Repaglinid

NovoNorm

0,0005;
0,001;
0002

0016
1-1,5
Dánsko

Nové liečivo repaglinid (NovoNorm) sa líšia rýchla absorpcia a krátke polovica antihyperglykemické akcie (1-1,5 hodiny), môže byť použitý pred každým jedlom eliminovať postalimentarnoy hyperglykémia. Treba poznamenať, že malé dávky liečiva majú výrazný terapeutický účinok s počiatočnými miernymi formami diabetes mellitus. Pacienti s dlhodobým stredne ťažkým diabetes mellitus vyžadujú významné zvýšenie dennej dávky alebo kombinácie s inými liekmi sulfanilamidu.

Sulfáty lieky, ako bolo uvedené vyššie, použitie v liečbe II diabetes typu, avšak len v tých prípadoch, keď diétna liečba nie je účinná. Podávanie sulfanilamidových prípravkov pacientom s týmto kontingentom zvyčajne spôsobuje zníženie glykémie a zvýšenie tolerancie na sacharidy. Liečba by mala začať s minimálnymi dávkami a zvyšovať ich pod kontrolou glykemického profilu. Ak je vybraný sulfanilamidový prípravok neúčinný, môže byť nahradený iným alebo komplexom sulfanilamidových prípravkov, vrátane 2 alebo 3 liečiv. Vzhľadom k tomu, angioprotektornoy účinok gliklazid (diamikrona, prediana, diabeton), je žiaduce, aby ako jeden zo zložiek v množine sulfónamidov. Dlhodobo pôsobiace sulfat prostriedky, najmä chlórpropamid, treba opatrne predpisovať nefropatia z I. Stupňa, a chorých v stredu a v starobe z dôvodu nemožnosti jeho kumulácii a výskyt v súvislosti s hypoglykemizujúcimi stavmi. V prítomnosti diabetickej nefropatie sa glenorhorm používa vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inzulínom bez ohľadu na jeho štádium.

Dlhodobá liečba sulfanilamidu prípravky (nad 5 rokov) pri 25-40% pacientov, spôsobuje pokles takúto citlivosti (odporu), ktorý je spôsobený znížením sulfo lieky sa viažu na citlivosť receptorov inzulínu tkanív, postreceptor porušenie mechanizmu alebo zníženie aktivity pankreatických B-buniek. Deštruktívne proces v B-bunkách, sprevádzaný znížením sekrécie endogénneho inzulínu, najčastejšie má autoimunitné pôvod a je detekovaná u 10-20% pacientov. Štúdia krvného C-peptidu u 30 dospelých pacientov prenášaných po niekoľkých rokoch liečby sulfo lieky na inzulín, zistili významný pokles v úrovni prvého 10% pacientov. V ostatných prípadoch sa obsah v súlade s normami alebo vyššou to, čo umožnilo znova priradiť pacientom orálne hypoglykemické lieky. V mnohých prípadoch, rezistencia na sulfo lieky vylúčených po 1-2 mesiacoch liečby s inzulínom a citlivosť na sulfo lieky úplne obnovená. Avšak, v niektorých prípadoch, a to najmä po infarkte hepatitídy, proti ťažkým hyperlipidémia, napriek vysokej hladiny C-peptidu, na kompenzáciu diabetu bez inzulínových prípravkov zlyhá. Dávkovanie sulfat liečivá by nemala presiahnuť 3-4 tablety denne v 2 rozdelených dávkach (pre chlórpropamid - nie viac ako 2 tablety), z dôvodu ich zvýšení dávky, bez toho aby došlo k antihyperglykemické účinku zlepšenie, len zvyšuje riziko vedľajších účinkov liekov. Prvý nežiaduci účinok drogy sulfat vyjadrených v výskytu hypoglykemických stavov pri predávkovaní drogami alebo pozadia predčasné jedlo v kombinácii s telesným cvičením alebo alkoholu; v komplexe s použitím sulfo lieky s niektorými liekmi, ich zosilňujúci účinok saharoponizhayuschy (kyselina salicylová, fenilbutazol, PASK, etiónamidu, sulfafenogol). Dôsledkom použitie sulfonamidov môže byť alergické alebo toxické reakcie (svrbenie, žihľavka, angioedém, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia, hypochrómna anémia), aspoň - dyspeptických symptómov (nauzea, bolesť v epigastriu, vracanie). Niekedy sa jedná o porušenie pečene v podobe žltačky spôsobenej cholestázou. Na pozadí chlórpropamid pravdepodobne zadržiavanie tekutín v dôsledku zosilnenia účinku antidiuretického hormónu. Absolútna kontraindikáciou pre použitie sulfónamidov sú ketoacidóza, tehotenstva, pôrodu, laktáciu, diabetickej nefropatie (okrem glyurenorma), krvné ochorenie spojených s trombocytopéniou a leukopénia, brušnej chirurgii, akútne ochorenie pečene.

Veľké dávky sulfónamidových liekov a opakované podávanie počas dňa prispievajú k druhotnej rezistencii voči nim.

Eliminácia postglycerolovej hyperglykémie. Napriek prítomnosti veľkého množstva sulfanilamidových prípravkov používaných na liečbu cukrovky sa u väčšiny pacientov vyskytuje post-akútna hyperglykémia, ku ktorej dochádza 1-2 hodiny po jedle, čo zabraňuje dobrej kompenzácii diabetes mellitus.

Na odstránenie postgliálnej hyperglykémie sa používa niekoľko metód:

  1. príjem novorodenej drogy;
  2. užívanie iných prípravkov sulfanilamidu 1 hodinu pred jedlom, aby sa vytvorila dostatočne vysoká koncentrácia lieku, čo sa zhoduje so zvýšením hladiny cukru v krvi;
  3. príjem pred jedlom akarbóza (glukóba) alebo guarém, blokovanie absorpcie glukózy v čreve;
  4. používanie potravín bohatých na vlákninu (vrátane otrúb).

Biguanidy sú deriváty guanidínu:

  1. dimetylbiguanidy (glufofage, metformín, gliformín, diformín);
  2. butilbiguanidı (adebit, silubin, buformin).

Trvanie pôsobenia týchto látok je 6-8 hodín a retardované formy - 10-12 hodín. Vlastnosti rôznych prípravkov biguanidov sú uvedené v tabuľke.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Charakteristika biguanidov

Názov

Obsah lieku v 1 tablete, mg

Najvyššia denná dávka, mg

Trvanie akcie, h

Krajina pôvodu

Medzinárodný

Komerčný

Metformín

Buformin

Gliformin

Glycon, metformín

Glucophage, Metformin BMS, Siofo-500, Siofo-850

ADEBA

Silubin retard

250

500

500-850

50

100

3000

300

6-8

10-12

6-8

10-12

Ruská federácia

Francúzsko, Nemecko Kanada, Poľsko, USA

Maďarsko

Nemecko

Saharoponizhayuschee Ich účinok je v dôsledku zvýšenia využitia svalového tkaniva glukózy anaeróbnej glykolýzy amplifikáciu v prítomnosti endogénneho alebo exogénneho inzulínu. Na rozdiel od sulfonamidov biguanidy nevykazujú stimulačný účinok na sekréciu inzulínu, ale majú schopnosť tenirovat jeho účinku na úrovni receptora a postreceptor. Navyše, ich mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou glukoneogenézy a uvoľňovanie glukózy z pečene a čiastočne - s klesajúcou vstrebávanie glukózy v čreve. Amplifikácia anaeróbne glykolýza spôsobuje nadmerné hromadenie v krvi a tkanivách kyseliny mliečnej, čo je konečný produkt glykolýzy. Redukcia znižuje rýchlosť pyruvát dehydrogenázy kyseliny mliečnej do pyrohroznová metabolizmu a posledný v Krebsovom cykle. To vedie k akumulácii kyseliny a pH posunu mliečnej a kyseliny strane, čo spôsobuje alebo zhoršuje tkanivovú hypoxiu. Prípravky skupiny butyl-biguanid majú menšiu schopnosť spôsobiť laktátovú acidózu. Metformín a ich analógy, v podstate nespôsobujú ukladanie kyseliny mliečnej. Biguanidy okrem antihyperglykemický akcie majú anorexigenních (podporujúce chudnutie až 4 kg ročne), hypolipidemickej a fibrinolytický efekt. Liečba začína malými dávkami av prípade potreby ich zvyšuje, v závislosti od glykémie a glukozúrie. Častejšie biguanidy sa kombinujú s rôznymi sulfanilamidovými prípravkami pri nedostatočnej účinnosti týchto prípravkov. Indikácia pre použitie biguanidov je diabetes mellitus typu II v kombinácii s obezitou. S ohľadom na možnosť laktátovej acidózy sa má používať opatrne u pacientov s ich obsluha mení pečeň, myokard, pľúc a iných orgánov, pretože v týchto ochorení, zvýšenie koncentrácie kyseliny mliečnej v krvi a bez použitia biguanidov. Je žiaduce, aby vo všetkých prípadoch, ako u pacientov s diabetom biguanid na vymenovanie prítomnosť patológiu vnútorných orgánov použiť pomer laktát / pyruvát a začať liečbu len vtedy, keď nie je k prekročeniu tohto ukazovateľa (12: 1). Vykonané na Katedre Endocrinology Ruskej lekárskej akadémie postgraduálneho vzdelávania (RMAPO) klinických štúdiách metformín a jeho domáce náprotivok - gliformina ukázali, že / nedochádza k hromadeniu kyseliny mliečnej v krvi a zvýšenie pomeru laktát pyruvát u diabetikov. Pri používaní prípravkov adebita skupinu, rovnako ako v liečbe iba sulfanilamidom prípravkov (u pacientov so sprievodnými chorôb vnútorných orgánov) majú určitú tendenciu zvyšovať pomer laktát / pyruvát, ktorý bol eliminovaný prídavkom v dávkach 0,08 - 0,12 g / deň dipromoniya - príprava metabolického účinku podporujúceho aktiváciu pyruvát dehydrogenázy. Absolútna kontraindikáciou pre použitie biguanidov slúžia štátnej ketoacidóza, tehotenstvo a laktácia, akútnych zápalových ochorení, chirurgický zákrok, nefropatia stupeň II-III, chronické ochorenie spojených tkanivovej hypoxie. Vedľajším efektom biguanid vyjadrené v mliečnu acidózu, alergické kožné reakcie, dyspeptických príznakov (nevoľnosť, nepohodlie v žalúdku a hojného hnačky), exacerbácii diabetickej polyneuropatie (v dôsledku zníženia absorpcie vitamínu B12 v tenkom čreve). Hypoglykemické reakcie sa vyskytujú zriedkavo.

trusted-source[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]


Pozor!

Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Lieky na zníženie perorálneho cukru" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.

Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.

Portál iLive neposkytuje lekársku pomoc, diagnostiku alebo liečbu.
Informácie uverejnené na portáli sú len orientačné a nemali by sa používať bez konzultácie s odborníkom.
Pozorne si prečítajte pravidlá a pravidlá stránky. Môžete tiež kontaktovať nás!

Copyright © 2011 - 2020 iLive. Všetky práva vyhradené.