Faslodex

Fazlodex je účinné protinádorové činidlo, ktoré má antiestrogénnu vlastnosť, to znamená, že má účinok oproti receptoru estrogénu.

Liečivo sa aktívne používa na liečbu rakoviny, najmä malígnych novotvarov prsníka.

[1], [2]

Indikácia Faslodex

Fazlodeks podávaných a rýchlo postupujúcej metastatické foriem rakoviny prsníka, s onkologických ochorení, ktoré majú pozitívne vnímanie estrogénu (estrogén-dependentný , karcinóm prsníka pacientov).

Najčastejšie sa používa v menopauze, kedy sa patológie vyvíja súčasne alebo na konci ošetrenie antiestrogénne lieky .

Fazlodex nie je indikovaný v mladom veku: zvyčajne sa používa na liečbu dospelých a starších žien.

[3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Liečba Fazlodeks je určená na intramuskulárne injekcie.

Vyrába sa a vyrába v špeciálnej jednorazovej striekačke zo skleneného materiálu s pohodlným systémom použitia. Injekčná striekačka obsahuje 5 ml lieku, balené v čírej, priehľadnej, 1-balení, sterilnej ihle dodanej v chránenom balení. Liečivo sa uvoľňuje do kartónovej škatule.

Aktívne zložky liečivá - fulvestrant v množstve 0,25 g viac materiálu znamená 96% etanol - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoát - 0,75 g / ml, ricínový olej, sa upraví na 5 ml ,

Liečivo je číra, možno mierne žltkastá, mierne viskózna kvapalina z ricínového oleja.

[6], [7]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Fazlodeks sa určuje účinkom účinnej zložky liečiva - látky, ktorá má antagonistické vlastnosti s receptorom estrogénov. Sila interakcie s receptormi má podobný účinok ako estradiol. Účinná látka zastavuje trofický účinok estrogénov, bez súčasného odhalenia nezávislej aktivity podobnej estrogénom.

Princíp účinku lieku je založený na inhibícii aktívnej aktivity a regresii estrogénových receptorov.

Okrem toho účinná zložka lieku Fazlodex dôsledne znižuje závažnosť progesterónových receptorov. Pri príjme lieku nie je počas postmenopauzy stimulovaná endometria.

Účinok lieku na endometriálne tkanivo s predĺženým priebehom liečby nebol hodnotený, rovnako ako možné zmeny štruktúry tkaniva.

Neboli vykonané žiadne štúdie o účinku predĺženej liečby na kostné tkanivo.

[8], [9],

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnej injekcii sa liek absorbuje postupne. Maximálne množstvo aktívnej zložky sa zistí až po týždni. Použitie lieku Fazlodex v dávke 0,5 g poskytuje optimálnu rovnováhu počas prvých 4 týždňov užívania. Rovnováha umožňuje kolísanie hladiny účinnej látky v plazme v pomerne úzkom rozmedzí: hodnoty max a min sa môžu líšiť približne trikrát.

Pri intramuskulárnej injekcii môže byť pomer úmerný podávanej dávke liečiva (v rozsahu 0,05 až 0,5 g).

Účinná látka sa distribuuje do organizmu pomerne rýchlo a hlavne mimo plavidiel. Plazmatické bielkoviny sa viažu na 99%. Hlavné zložky väzov pozostávajú z lipoproteínov s nízkou hustotou, frakcií strednej hustoty a vysokej hustoty.

Metabolické vlastnosti prípravku účinnej látky sa skladajú z kombinácie veľkého počtu možných spôsobov biologická premena rovnaké metabolické systémy endogénnych steroidných hormónov. Definované metabolity môžu byť o niečo pasívnejšie ako účinná látka.

Aktívna zložka lieku sa väčšinou vylučuje kalóriami, približne 1% sa môže vylučovať obličkami. Klírens látky má vysoký stupeň extrakcie v pečeni. Termín polovičná eliminácia sa stanoví 50 dní.

Farmakokinetika Fazlodex sa nemení v závislosti od vekovej kategórie pacienta, jeho hmotnosti a príslušnosti k danej rase.

[10], [11], [12]

Dávkovanie a podávanie

Fazlodex je určený na intramuskulárne podanie. Spôsob podania: pomalé (po dobu 2 minút) injekcie. Ak potrebujete zaviesť dve dávky, potom sa liek zavedie najskôr do jedného, potom do druhého svalu zadku.

Dospelí a starší pacienti dostávajú liek v množstve 0,25 - 0,5 g raz za 30 dní. Možno, že počiatočné zavedenie lieku Fazlodex je 0,5 g dvakrát mesačne, s intervalom 14-15 dní.

U detí a dospievajúcich sa liek nepoužíva.

S ochoreniami pečene a močovým systémom nie je potrebné robiť zmeny v dávkovaní lieku.

Upozornenie: Ihla, ktorá je dodávaná s liekom proti estrogénu, nevyžaduje dodatočnú sterilizáciu. Dotknite sa ihly počas celej periódy podávania lieku.

Schéma aplikácie:

• odstránime priehľadnú striekačku z baliacej bunky, skontrolujeme, či nie sú trhliny a štiepky;
• vytlačte vonkajšiu ochranu ihly;
• odlomte septum bieleho plastového viečka kanyly striekačky a odstráňte viečko spolu s gumovou zátkou;
• metódou otáčania pripevníme ihlu ku kanyle striekačky;
• odoberieme ochranu ihly, dôkladne ju vyskúšajte, neuzatvárajte koniec ihly;
• s miernym tlakom uvoľníme prebytočné bubliny z dutiny striekačky;
• Injektujeme do vonkajšieho horného kvadrantu zadku, pomaly vstreknite liečivo (až 2 minúty);
• Odstráňte ihlu a zatlačte ju na špeciálnu páčku a presuňte ju do extrémne doprednej polohy, čím zatvoríte koniec ihly. Ak táto manipulácia zlyhá, jednoducho vložte ihlu do nádoby s ihlou, aby ste zabránili tomu, aby sa na pokožku dostali zvyšky lieku.

Postup sa má vykonať čo najšetrnejšie, injekcia sa má vykonať rukavicami. Nedovoľte, aby cudzinci vykonávali postup: podávanie lieku by malo byť kontrolované príslušným lekárom.

[13], [14]

Používajte Faslodex počas tehotenstva

Liečivo je zakázané používať počas tehotenstva a laktácie.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania lieku Fazlodex sú:

• alergické reakcie na aktívnu alebo akúkoľvek ďalšiu látku lieku;
• závažná forma funkčnej poruchy pečene;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• deti do 18 rokov.

Pri podávaní lieku pacientom s poruchami močového systému je potrebné venovať pozornosť.

Vedľajšie účinky Faslodex

Lieky Fazlodek sa môže prejaviť niektorými vedľajšími účinkami, ktoré udávame zostupne podľa frekvencie:

• záchvaty nevoľnosti;
• hnačka, vyčerpanosť, strata chuti do jedla, záchvaty zvracania;
• periodické záchvaty "tepla", prípady tromboembólie;
• kožné vyrážky;
• príznaky zápalovej reakcie v mieste vpichu injekcie;
• cystitídy, uretritídy;
• drozd, výtok z vagíny;
• zvýšená aktivita ALT, AST, APF;
• vysoká hladina bilirubínu;
• bolesť v hlave, opuch.

Po prerušení liečby majú vedľajšie účinky tendenciu zmiznúť.

Predávkovať

Nie sú hlásené prípady s predávkovaním liekom Fazlodex.

Pri vykonávaní pokročilé pokusy na zvieratách pri veľkej dávky Fazlodeks zaviedla, bolo vidieť len priame a nepriame známky funkčných potlačenie estrogénu schopností.

Liečba predávkovania sa vykonáva v závislosti od zistených príznakov.

[15], [16], [17]

Interakcie s inými liekmi

Na základe výsledkov experimentálnej interakcie medzi Fazlodexom a Midazolamom nie je aktivita cytochrómu P450 3A4 potlačená. Získané informácie nám umožňuje dospieť k záveru, že účinná látka lieku nemá žiadny vplyv na cytochróm P450 1A2, 2D6, 2C9 a 2C19. Vplyv na iné cytochrómy nebol sledovaný.

Počas experimentálnej skúsenosti s kombinovaným účinkom lieku Fazlodex s liekmi ako sú rifampicín a ketokonazol neboli pozorované žiadne zjavné zmeny vo vylučovaní účinnej látky Fazlodex. Preto možno konštatovať, že použitie Fazlodexu súčasne s liekmi indukujúcimi alebo inhibujúcimi cytochróm P450 3A4 nevyžaduje revíziu dávky lieku.

[18], [19]

Podmienky skladovania

Fazlodex sa môže skladovať len na miestach, ktoré sú pre deti úplne nedostupné. Optimálna tepelná účinnosť pri uchovávaní liečiva od +2 do + 8 ° C Liek by nemal byť zmrazený a vyhrievaný.

[20], [21]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť lieku pri vhodných skladovacích podmienkach je až 4 roky. Nepoužívajte tento liek, ak jeho trvanlivosť vypršala alebo bol poškodený tvarovaný obal alebo sklenená injekčná striekačka.

[22]