Diazepam

Diazepam je liek, ktorý patrí do triedy benzodiazepínov a v medicíne sa široko používa ako antiepileptikum, sedatívum, svalový relaxans a anxiolytikum (liek znižujúci úzkosť).

Medzi hlavné lekárske použitia diazepamu patria:

1. Antiepileptické lieky: Diazepam sa často používa na zastavenie epileptických záchvatov vrátane status epilepticus, čo je závažný a dlhotrvajúci záchvat.
2. Predprocedurálna sedácia: Liek sa môže použiť na zabezpečenie sedácie pred chirurgickými zákrokmi, endoskopiou, diagnostickými zákrokmi a inými lekárskymi zákrokmi.
3. Uvoľnenie svalov: Diazepam sa môže použiť na zmiernenie svalových kŕčov a napätia pri rôznych stavoch, ako sú spastické stavy, svalové kŕče a syndrómy svalového napätia.
4. Liečba úzkosti: Diazepam je jeden z liekov používaných na zníženie úzkosti a zmiernenie záchvatov paniky a úzkostných porúch.
5. Liečba antidepresívami: Diazepam sa niekedy môže použiť ako doplnok pri liečbe depresie, najmä v prípadoch, keď je depresia sprevádzaná úzkosťou alebo úzkostnými poruchami.

Diazepam je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie, ako roztok na intravenózne alebo intramuskulárne podanie a ako obdĺžnikové granule na rektálne podanie.

Indikácia Diazepam

1. Epilepsia: Diazepam sa môže použiť na zastavenie alebo zmiernenie dlhotrvajúcich alebo opakujúcich sa záchvatov epilepsie vrátane status epilepticus, čo je stav vyžadujúci okamžitú lekársku pomoc.
2. Antianxiolytický účinok: Diazepam sa používa na zmiernenie úzkosti, záchvatov paniky a iných úzkostných stavov.
3. Svalové kŕče: Liek sa môže použiť na zmiernenie svalových kŕčov, napríklad pri spastických stavoch, svalových poraneniach alebo pooperačných stavoch.
4. Predoperačná sedácia a úľava od úzkosti: Diazepam sa môže použiť na sedáciu a zmiernenie psychomotorickej agitácie pred chirurgickými alebo diagnostickými zákrokmi.
5. Abstinenčný syndróm po alkohole: V prípadoch závažného abstinenčného syndrómu po alkohole sa môže diazepam použiť na zmiernenie príznakov agitácie, úzkosti a delíria.
6. Syndróm respiračnej tiesne: Diazepam sa môže použiť ako sedatívum a anxiolytikum u pacientov so syndrómom respiračnej tiesne.
7. Diagnostické a terapeutické postupy: Liek sa môže použiť na sedáciu a zníženie úzkosti u pacientov počas zákrokov, ako je endoskopia, kolonoskopia, katetrizácia a iné.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je jedna z najbežnejších foriem diazepamu. Tablety sa dodávajú v rôznych silách, zvyčajne od 2 mg do 10 mg.

Farmakodynamika

1. Anxiolytický účinok: Diazepam má anxiolytické vlastnosti, čo znamená, že dokáže znižovať úzkosť a napätie. Dosahuje to zvýšením inhibície aktivity v určitých oblastiach mozgu, najmä v amygdale, ktorá je spojená s reguláciou emocionálnych reakcií.
2. Sedatívny účinok: Diazepam má sedatívny účinok, čo znamená, že je schopný spôsobiť relaxáciu, ospalosť a zníženie nepokoja. To sa dosahuje aj zvýšením inhibície v centrálnom nervovom systéme.
3. Myorelaxačný účinok: Diazepam má schopnosť znižovať svalové napätie a kŕče. To je užitočné pri liečbe stavov spojených so svalovými kŕčmi alebo spazmami.
4. Antikonvulzívny účinok: Diazepam sa používa na kontrolu záchvatovej aktivity, pretože je schopný potlačiť excitabilitu v centrálnom nervovom systéme a predchádzať záchvatom.
5. Amnestický účinok: Diazepam môže spôsobiť dočasnú stratu pamäti alebo amnéziu, najmä pri vysokých dávkach, vďaka čomu je užitočný v lekárskej praxi pri vykonávaní zákrokov, ktoré môžu pacientovi spôsobiť úzkosť alebo nepohodlie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Diazepam sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu približne 1 – 2 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Diazepam je vysoko rozpustný v lipidoch, a preto sa dobre distribuuje v celom tele vrátane mozgu a centrálneho nervového systému (CNS).
3. Metabolizmus: Diazepam sa metabolizuje v pečeni za vzniku niekoľkých aktívnych metabolitov vrátane desmetyldiazepamu a oxazepamu. Tieto metabolity majú tiež farmakologickú aktivitu.
4. Eliminácia: Polčas rozpadu diazepamu v tele je približne 20 – 100 hodín v závislosti od metabolitov. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme konjugátov.

Dávkovanie a podávanie

1. Pri úzkostných poruchách a záchvatoch:

   • Dospelím sa zvyčajne odporúča začať s dávkou 2 – 10 mg denne, rozdelenou do niekoľkých dávok.
   • Pre deti sa dávka zvyčajne vypočítava na základe hmotnosti a veku. Deťom sa zvyčajne predpisuje dávka 0,1 až 0,3 mg/kg denne, tiež rozdelená do niekoľkých dávok.
   • Pri záchvatoch môže diazepam použiť ako injekciu podávanú zdravotníckym personálom.

2. Na sedáciu a predoperačnú anestéziu:

   • Pre dospelých sa dávka môže pohybovať od 5 do 20 mg v závislosti od individuálnej citlivosti na liek a požadovanej úrovne sedácie.
   • Pre deti sa dávka vypočítava v závislosti od hmotnosti a veku.

3. Na liečbu nespavosti:

   • U dospelých sa vo všeobecnosti odporúča začať s dávkou 5 – 15 mg pred spaním.
   • Pre deti sa dávka vypočíta individuálne v závislosti od veku a zdravotného stavu.

4. Na liečbu záchvatov u detí s epilepsiou:

   • Diazepam sa môže použiť aj vo forme rektálnych čapíkov na rýchlu úľavu od záchvatov u detí.

Používajte Diazepam počas tehotenstva

Užívanie diazepamu počas tehotenstva môže byť spojené s určitými rizikami, najmä ak sa liek užíva v prvom trimestri alebo vo vysokých dávkach. Kľúčové body zo štúdií:

1. Účinky na vývoj plodu: Štúdie na potkanoch ukázali, že diazepam môže spôsobiť zmeny vo vývoji plodu vrátane abnormalít správania u potomstva. Je to spôsobené jeho schopnosťou prechádzať placentárnou bariérou a ovplyvňovať vývoj nervov (Lyubimov a kol., 1974).
2. Riziko vrodených chýb: Hoci celkové riziko vrodených chýb pri užívaní diazepamu nebolo definitívne stanovené, existujú dôkazy o tom, že jeho užívanie môže byť spojené so zvýšeným výskytom určitých abnormalít, ako sú vrodené srdcové chyby, ak sa liek užíva vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s inými liekmi (Gidai a kol., 2008).
3. Účinky na novorodencov: Vyskytli sa prípady, keď sa u dojčiat vystavených diazepamu v maternici vyskytli problémy s adaptáciou po narodení, vrátane zníženej variability srdcovej frekvencie, čo môže naznačovať účinky diazepamu na nervový systém (Geijn a kol., 1980).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na diazepam alebo iné benzodiazepíny by sa mali vyhýbať jeho používaniu.
2. Myasténia gravis: Ide o autoimunitné ochorenie charakterizované oslabením a únavou kostrových svalov. Diazepam môže zhoršiť príznaky tohto stavu.
3. Glaukóm: Ak máte zvýšený vnútroočný tlak alebo uhol uzavretia očného oblúka, diazepamu sa treba vyhnúť, pretože môže spôsobiť zvýšenie vnútroočného tlaku.
4. Respiračná depresia: Diazepam môže utlmiť dýchacie centrum v mozgu, a preto je kontraindikovaný pri akútnom respiračnom zlyhaní.
5. Zlyhanie pečene: Pri závažnej poruche funkcie pečene sa liek môže hromadiť v tele a zvyšovať jeho účinky, preto sa má používať s opatrnosťou.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie diazepamu počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom pre vývoj plodu. Liek sa vylučuje aj do materského mlieka a môže ovplyvniť dojčenie.
7. Pediatrická populácia: Použitie diazepamu u detí môže byť kontraindikované kvôli riziku závažných vedľajších účinkov.
8. Otrava alkoholom alebo drogami: V týchto prípadoch môže diazepam zosilniť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Vedľajšie účinky Diazepam

1. Ospalosť a únava: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov diazepamu. Pacienti môžu pociťovať ospalosť, zníženú koncentráciu a spomalený reakčný čas.
2. Znížený svalový tonus a koordinácia: Diazepam môže spôsobiť svalovú slabosť a zníženú koordináciu.
3. Závraty a bolesti hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania diazepamu pociťovať závraty alebo bolesti hlavy.
4. Strata pamäti: Niektorí ľudia môžu pri dlhodobom užívaní diazepamu pociťovať krátkodobú stratu pamäti alebo ťažkosti s koncentráciou.
5. Nízky krvný tlak: Diazepam môže spôsobiť nízky krvný tlak, čo môže mať za následok závraty alebo mdloby.
6. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňajú sucho v ústach, zápchu alebo hnačku.
7. Závislosť a abstinenčné príznaky: Pri dlhodobom užívaní diazepamu sa môže vyvinúť fyzická a psychická závislosť a vysadenie lieku môže spôsobiť abstinenčné príznaky.
8. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo opuch tváre.

Predávkovať

1. Ospalosť a celkový pocit depresie: Pacient môže pociťovať silnú ospalosť, zníženú reakciu na vonkajšie podnety, letargiu a ťažkosti s vnímaním.
2. Respiračná depresia: Dýchanie sa môže spomaliť do takej miery, že krv nedostáva dostatok kyslíka.
3. Hypotenzia a kolaps: Nízky krvný tlak môže viesť ku kolapsu a strate vedomia.
4. Znížený svalový tonus: Pacient môže pociťovať ťažkú hypotóniu a stratu svalovej kontroly, čo môže viesť k pádom alebo strate pohyblivosti.
5. Kóma: V prípade závažného predávkovania sa môže vyvinúť kóma.

Interakcie s inými liekmi

1. Alkohol: Alkohol zvyšuje účinky diazepamu na centrálny nervový systém, čo môže viesť k zvýšenej svalovej relaxácii, sedácii a zníženej koordinácii. To môže zvýšiť riziko nehôd, najmä pri vedení vozidla alebo vykonávaní iných nebezpečných činností.
2. Iné lieky tlmiace centrálny nervový systém: Užívanie diazepamu s inými liekmi, ako sú opiáty, barbituráty alebo hypnotiká, môže viesť k zvýšenému útlmu centrálneho nervového systému.
3. Lieky proti bolesti: Niektoré lieky proti bolesti, ako napríklad opiáty, môžu zvýšiť účinky diazepamu a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
4. Lieky používané na liečbu duševných porúch: Interakcie medzi diazepamom a antidepresívami, antipsychotikami alebo inými liekmi používanými na liečbu duševných porúch môžu viesť k zvýšenému alebo zníženému účinku diazepamu aj iných liekov.
5. Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450: Diazepam môže ovplyvniť metabolizmus niektorých liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 v pečeni, čo môže zmeniť ich účinnosť a/alebo hladiny v krvi.